Антигістамінні препарати – це речовини, що пригнічують дію вільного гістаміну. При попаданні в організм алергену, гістамін вивільняється з опасистих клітин сполучної тканини, що входять в імунну систему організму. Він починає взаємодіяти зі специфічними рецепторами і викликати свербіж, набряк, висипи та інші алергічні прояви. За блокування цих рецепторів відповідають антигістамінні препарати. Є три покоління цих ліків.
Вони з’явилися в 1936 році і продовжують використовуватися. Ці лікарські засоби вступають в оборотну зв’язок з Н1-рецепторами, що пояснює необхідність великий дозування і високої частоти прийомів.
Антигістамінні препарати 1 покоління
Вони характеризуються наступними фармакологічними властивостями:
- знижують м’язовий тонус;
- чинять седативну, снодійну та холінолітичну дію;
- потенціюють дію алкоголю;
- виявляють місцевоанестезуючу дію;
- дають швидкий і сильний, але короткочасний (4-8 годин) лікувальний ефект;
- довгий прийом знижує антигістамінну активність, тому кожні 2-3 тижні засоби змінюють.
Основна маса антигістамінних препаратів 1 покоління жиророзчинні, можуть долати гематоенцефалічний бар’єр і зв’язуватися з Н1-рецепторами мозку, чим пояснюється седативна дія цих ліків, яка посилюється після вживання алкоголю або психотропних засобів. При прийомі середньотерапевтичних доз дітьми і високих токсичних дорослими може спостерігатися психомоторне збудження. Через наявність седативного ефекту, антигістамінні препарати 1 покоління не призначаються особам, чия діяльність потребує підвищеної уваги.
Антихолінергічні властивості цих лікарських засобів викликають атропіноподібні реакції, такі як тахікардія, сухість носоглотки і порожнини рота, затримка сечі, запори, порушення зору. Ці особливості можуть принести користь при риніті, але здатні посилювати обструкцію дихальних шляхів, викликаних бронхіальною астмою (збільшується в’язкість мокротиння), сприяти загостренню аденоми передміхурової залози, глаукоми та інших захворювань. Одночасно ці препарати роблять протиблювотний і протівоукачівающій ефект, зменшують прояв паркінсонізму.
Ряд цих антигістамінних препаратів включені до складу комбінованих засобів, які застосовуються при мігрені, застуді, закачуванні або надають заспокійливу або снодійне дію.
Великий список побічних ефектів від прийому даних антигістамінних речовин змушує рідше використовувати їх при лікуванні алергічних захворювань. Багато розвинених країн заборонили їх реалізацію.
Антигістамінні препарати 2 покоління
Вони мають переваги порівняно з ліками першого покоління:
- відсутній седативний і холінолітичний ефект, оскільки ці лікарські засоби не долають гематоенцефалічний бар’єр, тільки деякі особи відчувають помірну сонливість;
- розумова діяльність, фізична активність не страждають;
- дія препаратів досягає 24 годин, тому їх приймають раз на добу;
- вони не сприяють звиканню, тому можна призначати їх тривалий час (3-12 місяців);
- при припиненні прийому препаратів, терапевтичний ефект триває близько тижня;
- лікарські засоби не адсорбуються з продуктами харчування в ШКТ.
Але антигістамінні препарати 2 покоління надають кардіотоксичний ефект різного ступеня, тому при їх прийомі ведеться контроль серцевої діяльності. Вони протипоказані літнім хворим та пацієнтам, які мають порушення серцево-судинної системи. Одним з таких препаратів 2го покоління є Зодак, як користуватися ним можна дізнатися у розділі- , вся вичерпна інформація є у цьому розділі.
Виникнення кардіотоксичної дії пояснюється здатністю антигістамінних препаратів 2 покоління блокувати калієві канали серця. Ризик посилюється, коли ці засоби поєднують з протигрибковими ліками, макролідами, антидепресантами, від вживання грейпфрутового соку, та при наявності у хворих виражених порушень роботи печінки.
Антигістамінні препарати нового, 3 покоління
Ці речовини є проліками, це означає, що, потрапляючи в організм, вони з вихідної форми перетворюються у фармакологічно активні метаболіти.
Всі антигістамінні препарати 3 покоління не мають кардіотоксичного і седативного ефекту, тому їх можуть застосовувати особи, чия діяльність пов’язана з високою концентрацією уваги.
Ці лікарські засоби блокують Н1-рецептори, а також надають додатковий вплив на алергічні прояви. Вони володіють високою селективністю, не долають гематоенцефалічний бар’єр, тому їм не властиві негативні наслідки з боку ЦНС, відсутня побічна дія на серце.
Наявність додаткових ефектів сприяє застосування антигістамінних препаратів 3 покоління при тривалому лікуванні більшості алергічних проявів.
